復星醫藥自研創新藥XS-03聯合用藥治療RAS突變轉移性結直腸癌的臨牀試驗獲批准

2025年2月27日，復星醫藥（600196.SH；02196.HK）宣佈，控股子公司江蘇星盛新輝醫藥有限公司（以下簡稱“星盛新輝”）就XS-03片與FOLFOX或FOLFIRI和貝伐珠單抗聯合用於治療RAS突變轉移性結直腸癌的臨牀試驗獲國家藥品監督管理局批准。星盛新輝擬於條件具備後於中國境內（不包括港澳臺地區，下同）開展該治療方案的Ib/II期臨牀試驗。

（圖爲CDE公示信息）

復星醫藥執行總裁、全球研發中心CEO王興利表示：“圍繞未被滿足的臨牀需求，復星醫藥聚焦差異化、高技術壁壘的產品研發，持續提升管線價值，進一步夯實在腫瘤治療領域的技術積累和全球創新力。未來，我們將積極推動XS-03與FOLFOX或FOLFIRI和貝伐珠單抗聯合用藥的臨牀試驗，爲全球結直腸癌患者帶來新的希望與治療選擇。”

本次臨牀研究中，XS-03將聯合FOLFOX或FOLFIRI和貝伐珠單抗，擬用於治療RAS突變轉移性結直腸癌。其中，FOLFOX或FOLFIRI聯合貝伐珠單抗是目前晚期轉移性結直腸癌的一線標準治療方案。聯用機制上，PLK1抑制劑可以下調HIF-1α表達，進而抑制血管生成，與貝伐珠單抗產生協同抗腫瘤藥效。同時，PLK1抑制劑可增強化療藥物的敏感性。臨牀研究中，PLK1抑制劑聯合FOLFOX或FOLFIRI和貝伐珠單抗在RAS突變轉移性結直腸癌二線治療中已取得初步療效驗證。本次研究中，XS-03聯合標準治療方案將在一線RAS突變轉移性結直腸癌患者中進行療效探索。

XS-03是復星醫藥控股子公司星盛新輝自主研發的小分子口服PLK1抑制劑。XS-03主要通過抑制細胞週期調節因子，誘導有絲分裂阻滯，達到抑制腫瘤細胞增殖、促進腫瘤細胞凋亡的抗腫瘤作用。XS-03在機制上與KRAS突變有合成致死性，對攜帶KRAS突變的結直腸細胞有很好的抑制效果。截至目前的研究顯示，XS-03在多種腫瘤模型中展現較爲顯著的抑制腫瘤生長的藥效，且臨牀安全性良好；目前，XS-03單藥用於治療RAS突變晚期實體瘤於中國境內處於I期臨牀試驗階段。

截至目前，全球範圍內尚無同靶點的小分子抑制劑單藥或聯合治療方案獲批上市。

(復星醫藥)